【基本信息】

藥品名：艾塞那肽原料及注射液

英文：Exenatide & Exenatide Injection

結構式：

產品特點：

本品為禮來公司研發的新型糖尿病治療藥物，于2009年在中國上市。作為第一個也是唯一被中國食品藥品監督管理局批準上市的GLP-1受體激動劑，具有人體GLP-1的相似的作用機理和益處。它的獨特優勢在臨床和實際使用中已經被證明，其中包括: 改善β細胞的功能，長期有效控制血糖，療效卓越，葡萄糖依賴性的調控血糖，低血糖風險低，可降低體重，固定劑量，使用簡單。

作用機制：

腸降血糖素，如胰高血糖素樣肽-1（GLP-1），從腸內釋放入循環中后可以增強葡萄糖依賴性胰島素分泌，并顯示出其他抗高血糖藥作用。艾塞那肽是擬腸降血糖素藥，可以模擬葡萄糖依賴性胰島素分泌增強作用和腸降血糖素其他抗高血糖藥作用。

艾塞那肽的氨基酸序列與人類GLP-1部分重疊。艾塞那肽在體外顯示可以結合并活化已知的人類 GLP-1受體。這就意味著通過包括cAMP和/或其他細胞內信號傳導機制使葡萄糖依賴性胰島素合成及胰島β細胞在體內分泌胰島素增加。在葡萄糖濃度升高的情況下，艾塞那肽可促進胰島素從β細胞中釋放。體內給藥后艾塞那肽模擬GLP-1的某種抗高血糖藥作用。

劑型及規格：注射液。

        1. 5μg劑量刻度注射筆：0.25 mg/ml，1.2 ml/支，單次注射藥量5μg，內含60次注射的藥量。

        2. 10μg劑量刻度注射筆：0.25 mg/ml，2.4 ml/支，單次注射藥量10μg，內含60次注射的藥量。

適應癥：

適用于服用二甲雙胍、磺脲類、噻唑烷二酮類、二甲雙胍和磺脲類聯用、二甲雙胍和噻唑烷二酮類聯用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的輔助治療以改善血糖控制。

用法用量：

本品僅用于皮下注射。應在大腿、腹部或上臂皮下注射給藥，推薦起始劑量為5 μg，每日兩次，于早餐和晚餐（或每日2次正餐前，大約間隔6h或更長時 間）前60分鐘內給藥。餐后不可給藥。治療1個月后，可根據臨床反應將劑量增加至10 μg。

本品與二甲雙胍或噻唑烷二酮類聯用時，如果聯用后不會因低血糖而需調整二甲雙胍或噻唑烷二酮類的劑量，則可繼續沿用原二甲雙胍或噻唑烷二酮類的劑量。

本品與磺脲類聯用時，為降低低血糖的風險可考慮減少磺脲類的劑量。

 【申報類別】化藥3 +6類